Ibutamoren (MK-677): doustny sekretagog i jego badanie

Poziom hormonu wzrostu spada z wiekiem, a wraz z nim spada masa mięśniowa. Jedną z możliwych reakcji jest wstrzykiwanie hormonu. Inną jest nakłonienie organizmu do uwalniania większej ilości własnego, a doustna wersja tego pomysłu ma nazwę obecną w literaturze od trzydziestu lat: MK-677, publikowany jako ibutamoren, mimetyk greliny przyjmowany doustnie. Preparatem opisanym na tej stronie jest Ibutamoren. Poniżej przedstawiamy to, co faktycznie odnotowano w trzech randomizowanych badaniach, ponieważ jest to jeden z niewielu związków badawczych, dla których taki zapis istnieje.

Badanie pulsacji z 1996 roku: więcej hormonu, ten sam rytm

Chapman i współpracownicy włączyli do randomizowanego, podwójnie zaślepionego badania kontrolowanego placebo 32 zdrowe osoby, w tym 15 kobiet i 17 mężczyzn w wieku od 64 do 81 lat. Każda z nich otrzymywała placebo albo jedną z trzech rosnących ilości MK-677, przyjmowaną doustnie raz dziennie, w dwóch okresach badania trwających 14 i 28 dni. W 14. dniu każdego okresu przez pełne 24 godziny pobierano krew co 20 minut, a pulsy uwalniania hormonu wzrostu oceniano za pomocą trzech niezależnych algorytmów.

Dwa tygodnie przyjmowania najwyższej testowanej ilości zwiększyły średnie 24-godzinne stężenie hormonu wzrostu o 97 procent, plus minus 23, względem wartości wyjściowej. Wzrost wynikał z wyższych pulsów, a nie z ich większej liczby: wysokość pulsów i stężenia między pulsami wzrosły, natomiast liczba pulsów się nie zmieniła. Insulinopodobny czynnik wzrostu I rósł równolegle. To ustalenie ma znaczenie dla tego, jak badacze odczytują wszystko, co przyszło później. Cząsteczka nie tworzy nowego rytmu. Wzmacnia istniejący.

Badanie u osób z otyłością z 1998 roku: beztłuszczowa masa ciała rośnie, kortyzol nie

Svensson i współpracownicy przetestowali związek tam, gdzie wydzielanie hormonu wzrostu jest już osłabione: u 24 poza tym zdrowych otyłych mężczyzn w wieku od 18 do 50 lat, ze wskaźnikiem masy ciała powyżej 30, losowo przydzielonych do przyjmowania jednej tabletki dziennie lub placebo przez osiem tygodni. Stężenie IGF-I w surowicy wzrosło o około 40 procent w porównaniu z placebo. Hormon wzrostu i prolaktyna wzrosły po pierwszym podaniu, a wzrosty utrzymywały się jeszcze w tygodniu drugim i ósmym, choć były mniejsze niż pierwszego dnia.

Skład ciała zmieniał się w kierunku, który przewiduje ta oś: beztłuszczowa masa ciała i wydatek energetyczny wzrosły. Stężenie kortyzolu w surowicy i w moczu, czyli stymulanta, którego nikt nie chce uzyskać na tym szlaku, nie zwiększyło się w tygodniu drugim i ósmym. Osiem tygodni u 24 mężczyzn nie może samo w sobie unieść zbyt wiele. Lepiej czytać je jako pomost między badaniem pulsacji a badaniem, które nastąpiło dekadę później.

Badanie dwuletnie: 65 starszych dorosłych, beztłuszczowa masa ciała w górę, tłuszcz trzewny bez zmian

Nass i współpracownicy przeprowadzili najdłuższe badanie, jakiemu poddano tę cząsteczkę: dwuletnie, podwójnie zaślepione, randomizowane badanie kontrolowane placebo, w zmodyfikowanym układzie naprzemiennym (modified-crossover), z udziałem 65 zdrowych dorosłych w wieku od 60 do 81 lat, z których każdy przyjmował jedną tabletkę dziennie lub placebo. Beztłuszczowa masa ciała i brzuszny tłuszcz trzewny były pierwszorzędowymi punktami końcowymi po roku. Hormon wzrostu i IGF-I wzrosły do zakresu obserwowanego u zdrowych młodych dorosłych, bez odnotowanych poważnych zdarzeń niepożądanych.

Po 12 miesiącach średnia beztłuszczowa masa ciała zmniejszyła się o 0,5 kg w grupie placebo i zwiększyła się o 1,1 kg w grupie leczonej, a autorzy określają tę różnicę jako P poniżej 0,001. Masa komórkowa ciała, śledzona na podstawie wody wewnątrzkomórkowej, zmieniała się w tym samym kierunku. Potem zaczynają się zastrzeżenia, które są najbardziej użyteczną częścią pracy. Brzuszny tłuszcz trzewny nie różnił się między grupami. Całkowita masa tłuszczowa również się nie różniła. Tłuszcz kończyn wzrósł bardziej w grupie leczonej niż w grupie placebo, o 1,1 kg wobec 0,24 kg, a masa ciała wzrosła o 2,7 kg wobec 0,8 kg. Glukoza na czczo podniosła się nieznacznie o 0,3 mmol/L w grupie leczonej, podczas gdy wrażliwość na insulinę spadła. Apetyt wzrósł, a następnie w ciągu kilku miesięcy zmalał; łagodny, przemijający obrzęk kostek i bóle mięśni były najczęstszymi dolegliwościami.

Autorzy zakończyli zdaniem, które ujmuje w ramy cały ten zapis: moc badania była niewystarczająca do oceny funkcjonalnych punktów końcowych u zdrowych osób starszych. Beztłuszczowa masa ciała to wynik skanu, a nie pokonane schody.

Czego dane nie pokazują

Zatwierdzenia, badania wydolności u młodych zdrowych dorosłych ani jednego zmierzonego przyrostu siły, sprawności lub jakości życia w żadnym z trzech badań. Najdłuższe badanie poprawiło wskaźnik składu ciała, pozostawiając tłuszcz trzewny, tłuszcz całkowity i każde pytanie dotyczące funkcji dokładnie tam, gdzie były, a ponadto odnotowało sygnał dotyczący glukozy i wrażliwości na insulinę, który przeczy pochopnej interpretacji. Nic z tego nie opisuje gotowego preparatu, ilości ani protokołu, a dane dotyczące otyłych mężczyzn i osób starszych nie przenoszą się na żadną inną populację.

Jedynym peptydem na tej półce, za którym stoi organ regulacyjny, jest tesamorelina, a jej strona stanowi odpowiednik tej: zatwierdzenie w jednej określonej populacji wobec trzech badań tutaj, które zmieniły wskaźnik składu ciała i pozostawiły funkcję bez zmian. Żaden z tych zapisów nie jest zapisem wydolności, i na tym porównanie się kończy.

Co oferujemy

Ibutamoren, dostarczany przez producenta, z możliwością śledzenia przesyłki, z terenu UE. Dokumentacja partii dla każdego produktu, który ją posiada, jest wyjaśniona w przewodniku po COA, do którego odsyła strona produktu.

Wyłącznie do celów badawczych. Nie do stosowania u ludzi ani zwierząt, a nic na tej stronie nie stanowi porady medycznej.