CJC-1295 i ipamorelin: dwa mechanizmy, jedno nieporozumienie

Dwa peptydy, dwa różne receptory i jeden problem z nazewnictwem, który przewija się w większości tekstów o nich w internecie. Warto go rozplątać, zanim przejdzie się do czegokolwiek innego.

Dwie dźwignie na tej samej osi

CJC-1295 jest analogiem hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH). Działa na receptor GHRH w przysadce – te same drzwi, do których puka tesamorelina.

Ipamorelin jest pentapeptydem (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂), który działa na receptor greliny, czyli drugą drogę prowadzącą do uwalniania GH. Raun i wsp. opisali go w 1998 roku jako pierwszy selektywny sekretagog GH, a selektywność jest sednem tej cząsteczki: w tamtej pracy uwalniała ona GH bez podnoszenia ACTH ani kortyzolu ponad poziom, który wywoływała sama stymulacja GHRH.

Dlatego oba peptydy bada się razem. Oddziałują na ten sam wynik – uwalnianie GH – przez dwa niezależne wejścia, co jest czymś innym niż podwojenie dawki któregokolwiek z nich.

Nieporozumienie: DAC czy bez DAC

Oto kwestia, która ma znaczenie, a która dotyczy etykietowania, nie biologii.

Badanie z 2006 roku w Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, które wszyscy cytują przy „CJC-1295”, testowało wersję z DAC – kompleksem powinowactwa do leku (Drug Affinity Complex), który wiąże peptyd z albuminą surowicy i wydłuża jego okres półtrwania do kilku dni. W tym badaniu pojedyncze wstrzyknięcie podskórne u zdrowych dorosłych powodowało zależny od dawki wzrost średniego stężenia GH w osoczu od 2 do 10 razy przez sześć dni lub dłużej oraz IGF-1 od 1,5 do 3 razy przez 9–11 dni.

Produkt sprzedawany niemal wszędzie jako „CJC-1295 no DAC” to inna cząsteczka: zmodyfikowany GRF (1-29) z okresem półtrwania liczonym w minutach, nie w dniach. Nie jest to związek, z którego pochodzi wynik dotyczący sześciu dni.

Obie wersje istnieją z uzasadnionych powodów – analog krótko działający daje impuls, długo działający daje plateau, a to, która jest odpowiednia, zależy wyłącznie od tego, co jest badane. Jednak badanie jednej wersji nie jest dowodem dla drugiej, a każda strona, która podaje wartości dla wersji z DAC obok fiolki bez DAC, jest albo niedbała, albo liczy na to, że nie sprawdzisz. Nasza podaje na etykiecie no-DAC, bo to właśnie jest w środku.

Co faktycznie obejmują dane z badań na ludziach

Przedstawmy to wprost:

Uczciwe podsumowanie: mechanizm jest dobrze opisany, farmakokinetyka wersji z DAC została udokumentowana u ludzi, a kwestia skuteczności – czy cokolwiek z tego zmienia wynik kliniczny u zdrowej osoby – nie została rozstrzygnięta przez badanie dla żadnego z tych związków. Tesamorelina jako jedyna w tej rodzinie dotarła tak daleko. To, jak cała rodzina wypada na tle rekombinowanego GH, to temat porównania z somatropiną – osobne badania, osobne populacje, żadnego bezpośredniego badania porównawczego.

Uwagi praktyczne dla warunków badawczych

• Selektywność ipamorelinu jest powodem, by go wybrać zamiast starszych sekretagogów, takich jak GHRP-6, które pobudzają także apetyt i prolaktynę. Jeśli protokół wymaga uwalniania GH bez tych czynników zakłócających, ta różnica jest istotą sprawy.
• Mieszanki odbierają możliwość przypisania efektu. Nasza mieszanka ipamorelin + CJC-1295 jest wygodna, ale nie pozwala stwierdzić, który peptyd wywołał który efekt. Dwie oddzielne fiolki na to pozwalają.
• IGF-1 jest wynikiem, który da się odczytać. Sam GH ma charakter pulsacyjny i trudno go mierzyć; IGF-1 go integruje. To właśnie śledzono w obu powyższych badaniach.

Co oferujemy

Ipamorelin 10 mg, CJC-1295 (no DAC) 5 mg oraz mieszanka ipamorelin + CJC-1295, wszystkie od Nordic Peptides, wysyłane w stanie dostarczonym przez producenta, dokumentacja partii na życzenie. Wyłącznie do celów badawczych – nie do stosowania u ludzi ani zwierząt.