GHRP-2, GHRP-6 o ipamorelin: tre profili a confronto

Questi tre composti vengono di solito presentati come intercambiabili: «peptidi GH», se ne sceglie uno. Non sono intercambiabili, e scegliere male significa che l’esperimento misura qualcosa di diverso da ciò che si intendeva misurare.

Tutti e tre sono agonisti del recettore dei secretagoghi dell’ormone della crescita (GHS-R1a), il recettore della grelina, e tutti e tre derivano dal filone di ricerca avviato da Cyril Bowers negli anni Ottanta. Il recettore è lo stesso. La selettività no.

Quello che fa venire anche fame

La grelina non è soltanto un segnale per il GH: è l’ormone della fame. Qualsiasi sostanza che agisca da agonista sul suo recettore ne eredita una parte, e la quota ereditata è il principale asse di differenza tra questi composti.

La dimostrazione più chiara nell’uomo è uno studio del 2005 pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (Laferrère, con Bowers come ultimo autore): uomini sani a cui era stato infuso GHRP-2 hanno mangiato il 35,9% in più al pasto successivo rispetto agli stessi uomini trattati con soluzione salina. Uno studio di follow-up su Obesity ha rilevato che l’effetto era presente anche nelle persone con obesità.

Questo vale per GHRP-2, il più potente stimolatore del GH tra i due GHRP e quello che di solito viene descritto come dotato di effetti ghrelino-mimetici più lievi. Dei due, GHRP-6 è il più forte stimolo dell’appetito.

L’effetto sull’appetito, dunque, non è una nota a margine in questa classe: in uno studio sull’uomo ha modificato l’assunzione di cibo per più di un terzo.

Quello progettato per evitare tutto questo

L’ipamorelin è stato concepito proprio contro questo problema. Nell’articolo del 1998 che lo ha introdotto è stato descritto come il primo secretagogo selettivo del GH: rilasciava ormone della crescita senza aumentare ACTH o cortisolo oltre quanto prodotto dalla stessa stimolazione con GHRH.

Questa selettività è l’unica ragione d’essere della molecola. Se un protocollo richiede il rilascio di GH senza interferenze da cortisolo, prolattina o assunzione di cibo, questo è l’unico composto del gruppo progettato per tale scopo. L’altra metà dell’associazione più comune, cioè come CJC-1295 e ipamorelin differiscono per meccanismo, tratta il versante GHRH e la confusione sull’etichettatura DAC.

Scegliere, in una tabella

Ne deriva una regola pratica: se la fame è il vostro endpoint, GHRP-6 è una caratteristica utile. Se la fame non è il vostro endpoint, è un fattore di confondimento, e l’ipamorelin è lo strumento più pulito.

E l’associazione con un analogo del GHRH?

Abbinare un agonista del recettore della grelina a un analogo del GHRH ottiene la stessa risposta attraverso due ingressi indipendenti, ed è per questo che esistono le miscele: proponiamo GHRP-6 + CJC-1295 e ipamorelin + CJC-1295. Quell’articolo affronta anche la confusione tra DAC e no-DAC, che è l’errore più comune in questa categoria e che vale la pena leggere prima di acquistare qualsiasi prodotto etichettato come CJC-1295.

Vale la consueta avvertenza sulle miscele: una penna combinata non permette di stabilire quale componente abbia prodotto quale effetto.

Le prove, senza abbellimenti

Nessuno di questi tre composti è un medicinale approvato. I dati sull’uomo sono di farmacologia in fase iniziale (risposte di GH e IGF-1, assunzione di cibo, selettività ormonale) e non provengono da studi sugli esiti clinici. Tesamorelin resta l’unico composto dell’asse GH di questo catalogo che abbia raggiunto la fase 3 e un’approvazione, e agisce attraverso il recettore del GHRH e non attraverso questo. L’altro lato del bilancio, ovvero che cosa ci sia alle spalle dello stesso GH ricombinante e perché il confronto possa essere solo ricostruito e mai letto direttamente da uno studio, è trattato nel confronto con il somatropin.

Che cosa forniamo

GHRP-2 5 mg/2 ml, GHRP-6 10 mg, ipamorelin 10 mg e la miscela GHRP-6 + CJC-1295: penne Nordic Peptides, spedite come fornite dal produttore, documentazione di lotto su richiesta. Solo per uso di ricerca, non per uso umano o veterinario.